Inibitori della fibrinolisi Droga "acido aminocaproico". Istruzioni per l'uso

Il processo di dissoluzione di coaguli di sangue e coaguli di sangue in medicina si chiama fibrinolisi. Il termine ha radici greche e viene tradotto letteralmente come "dissoluzione", "decomposizione". La fibrinolisi è un componente integrale del sistema emostatico che accompagna il processo di coagulazione. La dissoluzione dei coaguli di sangue è una importante reazione protettiva del corpo. A causa della fibrinolisi, il blocco dei vasi sanguigni è impedito. Inoltre, il processo promuove la ricanalizzazione vascolare dopo smetti di sanguinare La fibrinolisi comporta la rottura della fibrina sotto l'influenza della plasmina, che è presente nel plasma sotto forma di plasminogeno, un precursore inattivo. La sua attivazione avviene contemporaneamente all'avvio. coagulazione del sangue.

Regolazione della fibrinolisi

Nel corpo, viene mantenuto un certo equilibrio tra i processi di scioglimento dei coaguli di sangue e la coagulazione. Aumento del tasso di fibrinolisi causato dall'aumento del tono sistema nervoso simpatico così come la penetrazione di adrenalina e noradrenalina nel sangue. Tutto ciò contribuisce all'attivazione del fattore Hageman. Questo, a sua volta, innesca i meccanismi interni ed esterni della produzione di protrombinasi, stimola il processo di fibrinolisi Hageman-dipendente. L'attivatore tissutale urokinase e il plasminogeno sono forniti dall'endotelio. Aiutano a stimolare la fibrinolisi. Sullo sfondo dell'aumento del tono nel sistema parasimpatico nervoso, il processo di coagulazione viene accelerato. Questo stimola anche la fibrinolisi. La parete vascolare funge da regolatore efferente principale dei processi di cui sopra.

Inibizione della fibrinolisi

Sotto molti aspetti, l'attività fibrinolitica è determinata in base al rapporto di attivatori e inibitori del processo di dissoluzione di coaguli e coaguli di sangue. Gli inibitori del processo sono nel plasma. Uno dei più importanti è l'alfa2-antiplasmina. Questo componente provoca il legame dell'urochinasi, della callicreina, della tripsina, della plasmina. Alpha2-antiplasmin blocca il processo di fibrinolisi nelle fasi iniziali e tardive. L'inibitore della alfa1-proteasi è considerato il più potente. Inoltre, il rallentamento della fibrinolisi si verifica sotto l'influenza di alfa2-macroglobulina, inibitore della proteasi C1, così come un numero di composti che inibiscono l'attivatore del plasminogeno. Tutti loro sono prodotti da fibroblasti, endoteli, monociti e macrofagi. In alcuni casi, il corpo non è in grado di produrre autonomamente inibitori. A questo proposito, è necessario utilizzare farmaci che contribuiscono all'inibizione dell'attività fibrinolitica. Tra tali rimedi è la droga Acido aminocaproico (soluzione). L'uso di questo farmaco contribuisce all'inibizione della fibrinolisi. Leggi di più sul farmaco - più avanti nell'articolo.

farmacologia

Il meccanismo d'azione del farmaco dovuto alla sua capacità di bloccare gli attivatori del plasminogeno, inibisce parzialmente l'azione della plasmina. Significa "acido aminocaproico" (le istruzioni per l'uso contengono tali informazioni) aiuta a fermare il sangue sullo sfondo di sanguinamento associato ad aumento della fibrinolisi. Allo stesso tempo, il farmaco rallenta l'effetto attivante dell'urochinasi, della streptochinasi e delle chinasi tissutali, neutralizzando gli effetti del gilarunodizay, della tripsina, della callicreina. Il farmaco riduce la permeabilità capillare.

farmacocinetica

Sullo sfondo della somministrazione endovenosa, l'effetto appare dopo quindici-venti minuti. Il farmaco viene espulso abbastanza rapidamente dal sistema renale. Circa il 40-60% del volume iniettato viene escreto invariato con le urine dopo quattro ore. Nel caso di disfunzione renale, c'è un rallentamento nell'astinenza da farmaci. A questo proposito, c'è un forte aumento della concentrazione di fondi nel sangue.

Droga "acido aminocaproico". applicazione

Lo strumento è raccomandato per patologie di organi interni, accompagnato da sindrome emorragica così come i pazienti con il distacco prematuro della placenta, con aborto complicato. Le istruzioni per l'uso della medicina "acido aminocaproico" consentono di nominare il sanguinamento (afibrinogenemii, iperfibrinolisi), sullo sfondo delle condizioni patologiche e degli interventi chirurgici. In particolare, il farmaco è indicato in condizioni accompagnate da una maggiore attività fibrinolitica nelle operazioni urologiche, ginecologiche, toraciche, neurochirurgiche e intracavitarie, compresi interventi sul pancreas, prostata e polmoni, in procedure dentali, tonsillectomia e utilizzando i vasi sanguigni artificiali . Il farmaco è anche raccomandato per prevenire l'ipofibrinogenemia sullo sfondo di massicce trasfusioni di sangue in scatola.

Regime di dosaggio

Le istruzioni per l'uso del medicinale "Acido aminocaproico" raccomandano la flebo endovenosa. Se necessario (per ottenere un effetto più rapido nell'ipofibrinogenemia acuta), vengono iniettati fino a 100 millilitri di 50 mg / ml di farmaco. Il tasso di infusione con questo - 50-60 gocce / min. L'introduzione viene effettuata entro quindici o trenta minuti. Durante la prima ora, l'infusione viene eseguita in una dose di 80-100 ml (4-5 g), quindi (se necessario) - 20 ml (1 g) ogni ora. L'introduzione del farmaco viene effettuata per otto ore o fino alla completa cessazione del sanguinamento. Per ricaduta o fibrinolisi prolungata, 50 mg / ml del farmaco vengono reintrodotti ogni quattro ore. Per i bambini significa "acido aminocaproico" le istruzioni per l'applicazione consiglia di entrare in base al peso. La dose è calcolata come segue: nella prima ora - 100 mg / kg, poi - a 33 mg / kg ogni ora. Per gli adulti, la dose al giorno non è superiore a 30 g, per i pazienti fino a un anno - 3 grammi, fino a sei anni - 3-6, fino a dieci anni - 6-9 grammi. Dall'età di dieci anni, il farmaco viene somministrato nella stessa dose degli adulti. La durata della terapia è in media da tre a quattordici giorni.

Effetti collaterali

Le istruzioni per l'applicazione includono mal di testa, tinnito e diarrea come conseguenze negative che il farmaco può causare l'acido aminocaproico. Tra gli effetti collaterali si segnalano anche le convulsioni, l'abbassamento della pressione sanguigna, la congestione nasale, l'eruzione cutanea, l'ipotensione ortostatica. Le conseguenze indesiderate comprendono insufficienza renale acuta, mioglobinuria, rabdomiolisi e emorragia subendocardica.

Controindicazioni

Le istruzioni per l'uso del farmaco "Acido aminocaproico" non consentono la nomina di pazienti con ipercoagulazione (tromboembolia, trombosi), ipersensibilità al farmaco, DIC, coagulopatia dovuta alla diffusione. Controindicazioni includono anche patologie dei reni con disturbi della funzione escretoria, disturbi della circolazione cerebrale, ematuria. Non raccomandato per i pazienti con una predisposizione al tromboembolismo e alla trombosi, alle donne in gravidanza che stanno allattando. Si deve osservare cautela nell'appuntamento e nell'uso in caso di ipertensione arteriosa, insufficienza renale cronica e insufficienza epatica, cardiopatia valvolare. Durante il trattamento o la profilassi, l'attività fibrinolitica e la concentrazione di fibrinogeno devono essere controllate. Sullo sfondo endovenoso significa "l'uso di acido aminocaproico" per l'uso raccomanda di monitorare la coagulazione, specialmente nei pazienti dopo un infarto, con malattia coronarica, patologie epatiche.