"Paracetamolo": composizione e descrizione dettagliata del farmaco

Le aziende farmaceutiche ogni anno si sviluppano ad un ritmo tremendo, rilasciando tutti i nuovi farmaci. O meglio, sono noti da tempo, ma con i nuovi nomi commerciali.

Trucchi di trading

Naturalmente, nella maggior parte dei casi, le ultime generazioni di farmaci presentano alcuni vantaggi rispetto a quelli che sono già obsoleti, ad esempio causano meno effetti collaterali o possono essere utilizzati in pazienti con un ampio spettro di età. Tuttavia, se consideriamo la situazione nel suo complesso, i nuovi farmaci hanno sempre un prezzo completamente diverso, che spesso non è conveniente per i pensionati o le persone con reddito medio-basso. Questo è il motivo per cui i vecchi medicinali ottengono nuovamente vantaggi, come il basso costo e una chiara base di prove - il tempo. Il loro rappresentante di spicco è il paracetamolo, la cui composizione è semplice e l'effetto terapeutico è innegabile.

Informazioni di base

Questo farmaco appartiene al gruppo farmacologico di analgesici e antipiretici, vale a dire aniline. Il suo principio attivo è il paracetamolo (paracetamolo), la formula è C ₈ H ₉ NO _{2, il} nome chimico è (N- (4-idrossifenil) acetammide). Sono le sue proprietà farmacologiche a determinare l'efficacia del farmaco, che viene utilizzato in forma di compressa standard alla dose di 200,0 mg.

Oltre al principio attivo, il medicinale contiene quelli ausiliari: fecola di patate e anche melassa acido stearico. Per questo motivo, le compresse acquisiscono un colore bianco o crema chiaro, e sono anche realizzate sotto forma di un cilindro appiattito con un aspetto e un rischio trasversale. Tuttavia, la forma sopra descritta ha il farmaco "Paracetamolo", la cui composizione è standard. Ma nel mercato delle droghe farmacologiche in presenza di una varietà dei suoi analoghi. I più famosi sono: le droghe "Panadol", "Aminadol", "Paracet", "Efferalgun", "Aldorol", "Acetaminophen", "Ifimol" e altri. Tuttavia, il paziente non deve essere ingannato da un tale assortimento e ricorda che la base di tutti è la sostanza semplice paracetamolo, la cui composizione non è stata cambiata completamente o è stata modificata solo leggermente.

Proprietà farmacologiche del farmaco: cinetica

Poiché le compresse sono applicate per via orale, la sostanza entra nel tratto gastrointestinale. Nelle sue sezioni iniziali, il farmaco non viene praticamente assorbito, il suo assorbimento avviene principalmente nel più basso, cioè nell'intestino tenue, mediante trasporto passivo, senza il costo delle risorse energetiche. Con una singola dose di questo farmaco in un dosaggio di 0,5 g (500 mg), la sua concentrazione massima (16 μg / l nel plasma) viene raggiunta in 0,5-2 ore. Dopodiché, nel corso di sei ore, diminuisce gradualmente fino a 11-12 μg / L. Allo stesso tempo una piccola parte del farmaco (10-15%) è legata alle proteine ​​plasmatiche, che causa il suo effetto relativamente breve.

dinamica

Il vantaggio del farmaco è che è uniformemente distribuito in tutti i tessuti, ad eccezione del adiposo, e supera bene le barriere istologiche (ematoencefalico, placentare, anche penetra leggermente nel latte materno). Il metabolismo del farmaco si verifica nel parenchima epatico: in primo luogo, è coniugato con acido glucuronico (circa metà della dose assunta) per formare derivati ​​inattivi, in secondo luogo, il suo terzo è legato da solfati con un risultato simile e, terzo, è idrossilato nei mitocondri degli epatociti a usando il citocromo p-450 e così forma un metabolita attivo, che è ulteriormente neutralizzato con il glutatione. Ma se nel corpo c'è una carenza di quest'ultimo, allora il paracetamolo può causare necrosi delle cellule epatiche attraverso il blocco dei sistemi enzimatici. L'emivita di questa sostanza è di circa 2-3 ore. Questo numero varia a seconda dell'età e delle condizioni del paziente. Quindi, nei bambini (e soprattutto nei neonati), negli anziani e nei pazienti con disfunzione di questo importante organo parenchimale, diminuisce. L'escrezione avviene nelle urine sotto forma di metaboliti inattivi e il 3-4,5% in uno stato invariato.

L'azione del farmaco e i suoi benefici

Il farmaco "Paracetamol", la cui descrizione indica un effetto analgesico e antipiretico, come molti non steroidei farmaci anti-infiammatori inibisce la cicloossigenasi sia 1 che 2 - un enzima che innesca la sintesi di eicosanoidi attraverso il metabolismo dell'acido arachidonico. Di conseguenza, vengono fornite le azioni di cui sopra. Il sollievo dal dolore si verifica a causa di un aumento della soglia di eccitabilità di specifici centri di dolore nell'ipotalamo, più l'effetto di pirogeni endogeni su di esso è ridotto, e il trasferimento di calore del corpo è migliorato. Questa è una diminuzione della temperatura corporea. Tuttavia, il paracetamolo mostra un'elevata efficacia solo con dolore lieve e moderato, nonché con malattie infettive. E poiché, a differenza dei farmaci antinfiammatori non steroidei, questo non ha alcuna azione antipiastrinica, cioè non influenza la capacità di coagulazione del sangue, può essere usato in pazienti con varia coagulopatia.

Indicazioni e controindicazioni

Quindi, questo farmaco è usato per qualsiasi dolore di gravità lieve e moderata: cefalea, odontoiatria, malattie articolari (artrite, artrosi, osteocondrosi), apparato di supporto (mialgia, nevralgia), ciclo mestruale sfavorevole (algodimenorrea), malattie infettive accompagnate da febbre. Al contrario, è vietato assumere il farmaco in presenza di intolleranza o di ipersensibilità ad esso in un paziente, con insufficienza renale o epatica, così come durante i periodi di gravidanza e allattamento. Inoltre, se il paziente ha una deficienza congenita di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, allora il farmaco è anche controindicato, poiché in questo caso non si verificherà il suo corretto metabolismo.

Metodo di utilizzo

Come accennato in precedenza, lo strumento "Paracetamolo", la cui composizione include un minimo di componenti ausiliari, viene assunto per via orale con una piccola quantità di acqua. Si consiglia di farlo tra i pasti, che migliorerà il suo assorbimento nell'intestino. Per gli adulti, una dose singola è di 500-1000 mg (0,5-1 g), e ogni giorno - 4 g, cioè 20 compresse al massimo. Tuttavia, è abbastanza rischioso, ma perché l'assunzione di questa quantità di farmaco deve essere effettuata solo sotto la supervisione di un medico. La dose raccomandata per i bambini è 200-250 mg, se il peso del bambino è di 20-30 kg, ma se il bambino ha più di 9 anni, è già possibile somministrare 500 mg. Per i pazienti di età superiore a 12, il dosaggio è calcolato come per gli adulti.

Durata della ricezione

Per gli adulti, il trattamento è consentito per non più di 5 giorni se il farmaco viene utilizzato come analgesico e non più di 3 giorni se viene usato come antipiretico. Inoltre potrebbe essere rotto funzione del sangue e fegato, e quindi il suo uso indipendente sarà consentito solo sotto la supervisione di un medico dopo aver superato i test necessari. Per i bambini, il corso del trattamento è di soli 3 giorni al massimo per qualsiasi scopo di ricevere paracetamolo. Pertanto, questo farmaco è abbastanza efficace se lo si utilizza in una dose razionale per determinate indicazioni, e quindi si può fare a meno delle sue costose controparti.