Antibiotici alla penicillina e loro rilevanza
Storia della scoperta
Il primo farmaco antibatterico che provocò una rivoluzione nella storia della medicina fu scoperto casualmente nel 1928, quando Alexander Fleming scoprì che una delle colture con una colonia di Staphylococcus colpiva la muffa e che non vi era crescita di batteri attorno a ogni macchia. 
Ciò lo spinse all'idea che qualche sostanza attiva della muffa ha una proprietà battericida, il cui rilascio ha dato origine a un nuovo farmaco - gli antibiotici tipo penicillina. Naturalmente, i primi tentativi di creare una droga pura non hanno avuto successo: conteneva molte impurità che in un modo o nell'altro influenzano negativamente il decorso della malattia e la sua cura. Tuttavia, 10 anni dopo, due scienziati inglesi G. Florey ed E. Chein riuscirono a estrarre la penicillina pura, per la quale essi, insieme ad A. Fleming, ricevettero il premio Nobel. Dopo altri 5 anni, furono introdotti nella produzione di massa antibiotici di penicillina, grazie ai quali le vite di migliaia di soldati furono salvate durante la seconda guerra mondiale.
La struttura e il meccanismo di azione
La base della loro struttura, come le cefalosporine, i monobactam ei carbapenemi, è l'anello β-lattamico (acido 6-amminopenicilanico), che colpisce le fasi tardive della sintesi pareti cellulari batteri. Interazione competitiva con proteine leganti la penicillina necessarie per la formazione di legami tra strati di peptidoglicani, gruppo di antibiotici la penicillina riduce così nettamente la forza delle pareti e causa la morte delle cellule microbiche. Una volta nel corpo umano, questi farmaci vengono rapidamente assorbiti, ben distribuiti nei tessuti e nei liquidi biologici, ad eccezione delle secrezioni cerebrospinale, intraoculare e prostatica. Con la meningite e l'introduzione del farmaco in dosi elevate, aumenta la concentrazione nel liquore. Gli antibiotici della penicillina si distinguono anche per il più basso effetto tossico dovuto alla base naturale (benzilpenicillina). Anche farmaci usati e semi-sintetici (amino-, carbossile, ureido-, isoxazolylpenicillins, ecc.), Che, a differenza del naturale, hanno una vasta gamma di azioni. Batteri Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Bacillus spp., Enterococcus spp., Listeria, corynebacterium, ecc. Sono sensibili a loro. L'aggiunta ai preparati di acido clavulanico può contrastare la beta-lattamasi, che è presente in molti batteri e inattiva gli antibiotici.
Effetti collaterali e indicazioni
Tuttavia, hanno anche un alto rischio di ipersensibilità a loro, comprese reazioni allergiche crociate ad altri antibiotici tipo penicillina, manifestate da dermatite, artralgia e artrite, edema di muco e broncospasmo, shock anafilattico. Ci sono anche sindrome dispeptica (nausea, vomito, diarrea) e reazioni neurotossiche (convulsioni, delusioni, allucinazioni). Questo problema è affrontato da altri antibiotici moderni o dall'uso combinato di penicilline. Tuttavia, questi farmaci sono ancora i farmaci di scelta nel trattamento delle infezioni gastrointestinali, delle vie respiratorie e delle vie urinarie, specialmente nei bambini e nelle donne in gravidanza.