Trattamento e prevenzione delle malattie cardiovascolari: beta-bloccanti

I beta-bloccanti sono farmaci che bloccano temporaneamente diversi tipi di adrenorecettori (β1-, β2-, β3-). Nell'articolo descriveremo quali sono questi rimedi, qual è il loro impatto e sotto quali malattie sono prescritti.

Lotta contro le patologie cardiache

I beta-bloccanti sono di grande importanza nel trattamento di queste malattie. Questa è l'unica classe di farmaci cardiologici, per lo sviluppo di cui è stato ricevuto il premio Nobel per la medicina. Durante la sua consegna nel 1988, il comitato ha notato che questi farmaci negli ultimi 200 anni sono stati un enorme passo avanti nella lotta contro le malattie cardiache dopo la scoperta della digitale. I preparati digitali appartengono al gruppo dei glicosidi (significa "Digoxin", "Strofantin" e altri). Sono stati usati dal 1785 per curare la cronica insufficienza cardiaca.

Classificazione dei farmaci: beta-bloccanti non selettivi e selettivi

Uno strumento particolare della classe in questione può appartenere a uno dei due gruppi. Il farmaco può avere un effetto selettivo. I beta-bloccanti in questa categoria sono in grado di bloccare i recettori β1-adro. Non vi è alcun effetto su β2-androreceptors, poiché il loro blocco è associato ai principali effetti collaterali caratteristici di questo gruppo di farmaci in generale. Ai beta-bloccanti selettivi appartengono farmaci come Betaxonol, Atenololo, Bisoprololo, Metoprololo. Recentemente usati raramente droghe "Ocsprenolol", "Talinolol", "Acebutolol".

Meccanismo di azione

Nel caso dell'uso di farmaci in un piccolo dosaggio, si verifica il blocco degli adrenorecettori appartenenti al sottogruppo "Pj". Da ciò ne consegue che gli agenti agiscono negli organi le cui strutture tissutali sono principalmente β1-adrenorecettori. Con un'overdose di beta-bloccanti selettivi, è anche possibile il blocco parziale dei recettori β2. Inoltre, i fondi in questa categoria hanno un impatto maggiore sulla riduzione pressione diastolica. In rari casi, i beta-bloccanti cardioselettivi possono causare broncospasmo. Pertanto, i pazienti con asma bronchiale non dovrebbero essere trattati con questi farmaci.

Storia e caratteristiche della creazione

I beta-bloccanti sono entrati nella pratica clinica 40 anni fa. A quel tempo, venivano usati come farmaci antiaritmici e nel trattamento dell'angina pectoris. Ad oggi, i beta-bloccanti sono i farmaci più efficaci che vengono utilizzati per prevenire le recidive dopo infarto miocardico acuto. Sono anche efficaci nel caso di prevenzione primaria delle complicanze del sistema cardiovascolare nel trattamento dell'ipertensione. Una maggiore attenzione allo studio dei beta-bloccanti si è giustificata. Il blocco dei β-recettori è stato ampiamente utilizzato per ripristinare la salute dei pazienti con infarto miocardico acuto. Negli ultimi 10 anni, i farmaci hanno ridotto la probabilità di morte nell'insufficienza cardiaca cronica e ridotto il numero di complicanze nelle operazioni chirurgiche al di fuori del campo della cardiologia. In base ai risultati degli studi clinici, i beta-bloccanti hanno dimostrato un'elevata efficacia nel trattamento di pazienti anziani e diabetici. In base ai risultati degli studi epidemiologici su larga scala, i beta-bloccanti sono usati molto meno frequentemente di quanto richiesto nella pratica. Per un'introduzione più profonda delle innovazioni, sono necessari considerevoli sforzi congiunti di scienziati. Sono loro che sono in grado di dimostrare gli enormi benefici di certi tipi di beta-bloccanti e di trovare soluzioni per problemi clinici complessi, dato il fatto che i farmaci differiscono nelle proprietà farmacologiche.

Noradrenalina. Il suo effetto sul corpo

La noradrenalina è un ormone, una sostanza biologicamente attiva, simile nella sua azione all'adrenalina. Con esso, i vasi sanguigni sono ristretti e, di conseguenza, aumenta la pressione sanguigna in una persona. La norepinefrina è di grande importanza in ipertensione, diabete, aterosclerosi. Il suo livello è in grado di aumentare con l'angina, infarto miocardico acuto, insufficienza cardiaca cronica. Nel caso di una forma patologica di attività simpatica, compaiono un certo numero di cambiamenti patofisiologici che si manifestano nel tempo. Di conseguenza, può essere fatale.

Frequenza cardiaca come marker per norepinefrina

I medici determinano un aumento dell'attività simpatica da alto frequenza cardiaca a riposo. Per vent'anni sono stati condotti circa 20 studi, a cui hanno preso parte oltre 288.000 persone. Di conseguenza, è stato riscontrato che un aumento della frequenza cardiaca è un fattore indipendente e può sviluppare varie malattie. Questi includono, in particolare, patologie ben note come ipertensione, diabete mellito e altri. In base ai risultati degli studi epidemiologici, un gruppo di persone con una frequenza cardiaca compresa tra 90 e 99 battiti / min è soggetto a mortalità tre volte di più rispetto a un gruppo la cui frequenza cardiaca varia nella regione di 60 battiti / min. Il valore ottimale è la frequenza fino a 80 battiti / min.

Norepinephrine e beta-bloccanti

I farmaci in questione sono inibitori competitivi che legano il mediatore del sistema nervoso simpatico e il β-adrenorecettore. Come risultato della presenza di beta-bloccanti, aumenta la necessità di una maggiore concentrazione di noradrenalina per la reazione del recettore caratteristico.

Gli effetti positivi delle droghe

Per un lungo periodo di tempo sono stati condotti numerosi studi sul livello di cambiamento della noradrenalina. Come risultato dell'uso di sostanze radioattive, analisi spettrale e microneurografia, è stato possibile identificare gli effetti positivi che i beta-bloccanti comportano. I farmaci eliminano questi effetti tossici:

1. Eccesso di calcio nel citosol.
2. Influenza sulla crescita cellulare e sull'apoptosi dei cardiomiociti.
3. Aumentare l'automatismo dei miociti.
4. Azione fibrillare
5. Azione proaritmica.
6. Gipperreninemiyu.
7. Tachicardia.
8. Fibrosi miocardica progressiva
9. Ipertrofia del miocardio del ventricolo sinistro.

Differenze farmacologiche

Sarebbe sbagliato presumere che qualsiasi beta-bloccante possa essere usato per trattare l'angina e le aritmie. Ci sono differenze farmacologiche tra loro. E ce ne sono molti. Quando si prescrive un particolare farmaco, uno specialista deve tener conto non solo delle caratteristiche individuali del paziente. Altrettanto importanti sono le proprietà di un farmaco. Le principali caratteristiche degli strumenti includono la selettività per i recettori beta, le differenze di lipofilia, le proprietà farmacocinetiche. La scelta di un farmaco per il trattamento dipende da queste differenze. La forza dell'interazione del farmaco con uno specifico recettore determina la concentrazione di noradrenalina necessaria. Pertanto, la dose, ad esempio, di un farmaco come "Bisoprol" è inferiore al dosaggio del farmaco "Metpronol". Ciò è dovuto al fatto che la connessione di quest'ultimo con il recettore non è così forte, a differenza del primo.