Farmaci antiacidi nella moderna pratica clinica

Tra i farmaci che influenzano il sistema digestivo, un gruppo di antiacidi è usato meno frequentemente. La ragione di ciò è la presenza di altri farmaci che sopprimono la produzione di acido. Tuttavia, i farmaci antiacidi possono anche essere usati, anche se molto meno frequentemente. A causa della sicurezza, particolarmente tipica degli antiacidi non assorbibili, il loro uso si sta espandendo anche a causa del contingente di donne in gravidanza. In generale, si tratta di farmaci sicuri che presentano difetti clinici, ma esistono anche vantaggi oggettivi.

A causa della carenza più importante, cioè il fenomeno del "ricochet", i farmaci antiacidi sono meno frequentemente utilizzati nel trattamento delle malattie esofagee, gastriche e intestinali. L'essenza del "rimbalzo" si riduce ad un aumento compensatorio della quantità di acido secreto dalle cellule dello stomaco parietale in risposta alla sua neutralizzazione con antiacidi. Innanzitutto, il livello del pH gastrico aumenta, ma poi l'acidità aumenterà (il pH diminuirà anche più di prima). Questo limita la possibilità di antiacidi in violazione della formazione di acido.

Posizionare gli antiacidi nella classificazione farmacologica

Il gruppo di farmaci che influiscono sulle capacità secretorie dello stomaco comprende molte sostanze, inclusi i farmaci antiacidi di gruppo. Tutti i farmaci gastrotropici sono suddivisi per scopo in due tipi. Il primo è un mezzo per compensare la mancanza di secrezione dello stomaco, contenere enzimi e succo gastrico artificiale, nonché sostanze utilizzate per eccessiva secrezione. Questi ultimi includono antiacidi non assorbibili e assorbibili.

Non riassorbibili costituiscono la maggior parte degli antiacidi, in quanto non hanno un effetto sistemico. Non violano il pH del sangue e sono sicuri se usati da bambini e donne incinte. Tuttavia, durante l'allattamento, è irrazionale usarli, poiché non è stata dimostrata alcuna assenza di effetti indesiderati. Sebbene teoricamente, poiché non entrano nel sangue e non possono penetrare nel latte materno, è possibile giustificare la loro sicurezza durante l'allattamento.

Classificazione antiacida

Tutti i farmaci antiacidi sono suddivisi in due gruppi diversi: sostanze assorbibili e non assorbibili. I loro meccanismi di azione sono diversi per questo. Il numero di include inclusi:

• Il bicarbonato di sodio è il più semplice antiacido ad azione rapida, ma incline a formare schiuma nello stomaco;
• l'ossido di magnesio è una sostanza più sicura, ma incline a causare ipermagnesia;
• carbonato di calcio (è più sicuro dell'ossido di magnesio, sebbene sia incline a causare ipercalcemia);
• di base (alcalino) carbonato di calcio assorbito meno, perché è più sicuro rispetto al precedente;
• il carbonato di base (alcalino) di magnesio è più sicuro dell'ossido di magnesio ed è lo stesso in termini di efficacia con il carbonato di calcio alcalino;
• Miscela di Bourget (composizione di bicarbonato di sodio, solfato e fosfato);
• miscele di carbonati di calcio e magnesio.

Tutti questi farmaci antiacidi sono i nomi delle sostanze di cui sono composti. Solo in quest'ultimo caso, la miscela di sostanze antiacidi è il nome commerciale del farmaco. Questi sono "Renny", "Andrews Antacid" e "Tams". Tuttavia, in termini di efficacia, tutti assorbiti sono circa uguali e forniscono l'effetto di ridurre rapidamente l'acidità. Tuttavia, a causa di violazioni del profilo elettrolitico del plasma sanguigno, sono meno sicure delle loro controparti di classe non assorbibili.

Antiacidi non assorbibili

Questi includono composti insolubili di magnesio, calcio e alluminio che, dopo una reazione chimica con acido cloridrico, non formano un gas e non vengono assorbiti nel sangue. Questi sono antiacidi più avanzati, la cui lista è presentata come segue (secondo il codice ATC):

• A02AA - preparati a base di magnesio;
• A02AB - a base di alluminio e suoi sali insolubili;
• A02AC - antiacidi di calcio;
• A02AD - antiacidi di composizione combinata contenenti sali e composti complessi di alluminio, magnesio, calcio e silicati.

I più comuni sono ora antiacidi alluminio-magnesio o alluminio-magnesio-calcio. Ciò è dovuto ai molti effetti positivi della combinazione. Gli effetti collaterali sono anche neutralizzati reciprocamente: i sali di magnesio sono diarrea e derivati ​​di alluminio - costipazione. I moderni antiacidi sono combinati con gli antispastici.

Gruppi terapeutici di farmaci antiacidi non assorbibili

La composizione degli antiacidi insolubili determina le loro proprietà terapeutiche. A seconda di ciò, viene selezionato un tipo di farmaco adatto per il trattamento di una particolare malattia. La composizione degli antiacidi può essere la seguente:

• fosfati di alluminio ("Phosphalugel");
• magnesio alidrato con idrossido di magnesio ("Almagel", "Palmagel", "Altacid", "Gastracid", "Alyumag", "Maalukol", "Maalox");
• combinazione sodio-calcio, preparazioni antiacido alluminio-magnesio-silicato con alginato ("Gaviscon", "Topalkan");
• simeticone in combinazione con preparazioni di alluminio-magnesio ("Almagel Neo", "Gestid", "Relcer").

"Phosphalugel" non alcalizza il contenuto dello stomaco e dell'intestino ed è più attivo con elevata acidità. Più è alto, più è importante l'uso terapeutico di Phosphalugel. La seconda categoria di farmaci è più spesso utilizzata nel trattamento di ulcere e gastrite iperacida. Sono sicuri ed efficaci, anche se a valori di pH molto bassi è meglio usare i fosfati di alluminio.

La terza categoria di farmaci ha una caratteristica importante: gli alginati prevengono il reflusso di contenuto acido nell'esofago. Eliminando il reflusso gastroesofageo, aiutano efficacemente trattamento di GERD. Da un lato, questi farmaci neutralizzano l'acidità e, dall'altro, proteggono la mucosa esofagea nel suo terzo inferiore dagli effetti aggressivi del contenuto gastrico. Tutti i suddetti preparati antiacidi (esempi) contenenti alginati sono farmaci efficaci per GERD.

"Almagel Neo", "Relcer" o "Gestid" differiscono leggermente dai loro predecessori. Sono più simili al secondo gruppo di antiacidi, cioè una combinazione di alluminio insolubile e sali di magnesio. Tuttavia, a causa della presenza di carminative "Simethicon", eliminano la flatulenza. Questo effetto è importante dal punto di vista clinico per il motivo che i gas estendono lo stomaco e l'intestino, provocando la produzione di acido da parte delle cellule. Questa carenza esiste anche negli antiacidi assorbiti, in cui provoca il fenomeno del "rimbalzo".

Altri effetti di antiacidi

Analizzando le sostanze sulla base delle quali sono stati sviluppati i preparati antiacidi, l'elenco dei loro effetti dovrebbe essere ampliato. La loro azione non solo riduce l'acidità dovuta al legame del cloro, ma anche a proteggere le cellule della mucosa gastrica. Questo effetto è chiamato gastrocitoprotolazione. È più pronunciato negli antiacidi contenenti alluminio. Il fosfato di alluminio potenzia il tasso di sintesi delle prostaglandine, grazie al quale aumenta la frequenza della divisione cellulare nello stomaco. Questa sostanza è anche in grado di legare gli acidi biliari se entrano nello stomaco.

Nell'intestino, il legame degli acidi biliari è meno importante. Nello stomaco, l'effetto patogeno sull'epitelio è quindi ridotto, il che rende possibile prevenire lo sviluppo di gastrite cronica di tipo "C". È causato dal reflusso della bile nello stomaco. Ma nell'intestino, il legame degli acidi biliari porta alla stitichezza. Per questo motivo, i preparati antiacidi contenenti alluminio, la cui lista è elencata sopra, devono essere combinati con farmaci contenenti magnesio. Come si può vedere, gli antiacidi non solo neutralizzano l'acido dello stomaco, ma regolano anche la motilità intestinale e il restauro dell'epitelio.

testimonianza

Se si analizzano i farmaci antiacidi, un elenco dei loro effetti terapeutici e collaterali, nonché le caratteristiche della composizione e dell'azione farmacologica, è possibile determinare le indicazioni per il loro uso. Essi dipendono dal tipo specifico di antiacidi e da una particolare malattia, nonché dalle condizioni associate. Le malattie che richiedono l'uso di antiacidi sono le seguenti:

• GERD (malattia da reflusso gastroesofageo);
• eventuali malattie che provocano GERD (acalasia del cardias, ernia dell'apertura esofagea del diaframma);
• trattamento delle condizioni dopo ustioni chimiche o termiche dell'esofago;
• ulcera allo stomaco;
• gastropatia erosiva;
• malattia da reflusso duodenogastrico;
• ulcera duodenale.

Tutti i suddetti farmaci antiacidi (elenco) non sono adatti per la monoterapia di nessuna delle malattie elencate. Il trattamento più competente è la loro combinazione con mezzi che riducono la secrezione acido cloridrico. Sono farmaci di prima linea. Questi sono bloccanti del recettore H2 dell'istamina e inibitori della pompa protonica. Tuttavia, se necessario, i farmaci antiacidi e antisecretori vengono efficacemente combinati, accelerando la guarigione delle ulcere e delle erosioni.

Selezione di antiacidi

Alcuni farmaci antiacidi, i cui nomi sono elencati sopra, dovrebbero essere considerati un mezzo di scelta in alcune patologie. In particolare, quando GERD razionale uso di una combinazione di antiacidi alluminio-magnesio-silicato con alginato. Questi sono "Almagel", "Palmagel", "Altacid", "Gastracid", "Alumag", "Maalukol", "Maalox" e altri analoghi in composizione.

Nella gastrite iperacida cronica di tipo C, come in qualsiasi stato iperacido, è ragionevole dare la scelta a Fosfalyugel. È anche preferito per il reflusso duodenogastrico. In altre situazioni cliniche, la scelta dipende dagli stati concomitanti della persona. Se ha spesso stitichezza, è preferibile prescrivere antiacidi di magnesio. Nei bambini, è meglio usare preparazioni di alluminio-magnesio.

In caso di ulcera gastrica e (o) 12 ulcera duodenale, vengono utilizzati tutti i farmaci antiacidi non assorbibili. La loro lista è ampia a causa della presenza di molti nomi di prodotti. Spesso, dovresti inizialmente prendere un antiacido con un effetto anestetico, e quindi usare un'altra sostanza senza di essa. L'antiacido anestetico è "Almagel A", che contiene l'anestesia (benzocaina). Deve essere preso 3-4 giorni se l'ulcera o l'erosione è accompagnata da un forte dolore, e quindi sostituito con un altro antiacido, senza anestetico. Senza il controllo medico, gli antiacidi sono autorizzati a non più di 14 giorni.

Uso di antiacidi durante la gravidanza

Tutti gli antiacidi non assorbibili durante la gravidanza sono sicuri, perché non possono essere assorbiti nel sangue. La loro incapacità a fornire un effetto di riassorbimento fornisce questa proprietà. Pertanto, in qualsiasi periodo della gravidanza, i farmaci antiacidi che non vengono assorbiti nel sangue non possono danneggiare né il corpo della madre né il feto. Un'eccezione è il gruppo di antiacidi assorbiti, che in teoria possono essere dannosi a causa di disturbi dell'equilibrio elettrolitico e acido-base. Fino a quando il pericolo dell'uso di antiacidi assorbibili durante la gravidanza è escluso, il loro uso dovrebbe essere abbandonato.

Durante l'allattamento, la sicurezza dell'uso di antiacidi rimane incerta. Non sono stati condotti test con donne che allattano, il che significa che esiste una probabilità di effetti avversi non provati. Questo rischio è elevato negli antiacidi assorbibili e dovrebbe teoricamente essere assente in nonassorbibile. Tuttavia, a causa della mancanza di informazioni sulla ricerca, nonché a causa della mancanza di esperimenti clinicamente significativi, è controindicato prescrivere qualsiasi antiacido a una donna durante l'allattamento.

Uso pediatrico

In conformità con le leggi della Federazione Russa, è vietato somministrare inibitori della pompa protonica ai bambini piccoli nel paese. A questo proposito, in caso di malattie dello stomaco o del duodeno, è necessario utilizzare antiacidi o H2 bloccanti dei recettori dell'istamina. L'impossibilità di assorbimento e effetto di riassorbimento rende gli antiacidi per bambini sicuri. Non danneggiano, non danneggiano il tratto gastrointestinale, anche se hanno alcuni effetti collaterali.

Tuttavia, nella pratica pediatrica, i farmaci antiacidi per bambini non possono essere utilizzati ampiamente, perché ci sono solo un piccolo numero di malattie che richiedono il loro uso. Nei pazienti adulti, al contrario, le indicazioni sono significativamente più elevate. I bambini hanno ulcere molto meno spesso. stomaco, erosione, malattie del duodeno. Inoltre, l'uso di antiacidi alluminio-magnesio o esclusivamente alluminio non assorbibili minaccia di costipazione.

È interessante notare che non ci sono preparati antiacido riassorbibili per i bambini. La ragione di ciò è il rischio di spostamento dell'equilibrio elettrolitico e acido-base. Nei bambini, le concentrazioni normali variano in misura minore, a causa della quale i rischi di danneggiare un bambino con ipercalcemia, ipermagnemia o alcalosi sono significativamente più elevati rispetto a quelli di un adulto. In questo caso, gli antiacidi non assorbibili che non hanno bicarbonato di sodio: "Almagel", "Alyumag", "Maalox" dovrebbero essere considerati farmaci efficaci. "Fosfolyugel" non è raccomandato per l'uso a causa della possibilità di costipazione.

Restrizioni all'uso di antiacidi

Gli antiacidi, la cui classificazione indica la presenza di due tipi di sostanze medicinali del gruppo, sono in qualche modo limitati nell'uso. Ciò è dovuto a caratteristiche farmacocinetiche e farmacodinamiche, all'assorbimento insufficiente di cibo e altri medicinali, nonché ad un'azione inadeguata di soppressione dell'acidità. L'effetto a breve termine, che richiede un uso frequente di antiacidi, è anche una limitazione importante del suo uso.

La durata dell'azione anti-acidica degli antiacidi non assorbibili è di 2-3 ore. Pertanto, è necessario utilizzarli 4-6 volte al giorno, il che è inopportuno in termini pratici. Inoltre, nel caso di ulcere gastriche o gastrite iperacida, gli antiacidi sono in grado di mantenere un pH di 3-4. Senza l'uso di droghe, il livello di pH è 1-1,5, che è caratterizzato da un forte ambiente acido.

Una diminuzione a breve termine dell'acidità a 3-4 unità non ha un importante effetto terapeutico. Inoltre, dopo circa 2 ore dal momento dell'applicazione, vengono ripristinati i valori di pH. Quindi, il fattore dannoso che ha provocato la comparsa di infiammazione cronica, erosioni o ulcere, continua ad agire. Questo caratterizza gli antiacidi come farmaci difettosi e insuccessi per la monoterapia delle malattie esofagee e gastriche.

A causa delle caratteristiche farmacologiche sopra descritte, gli antiacidi hanno lasciato il posto al trattamento delle malattie gastrointestinali da parte dei bloccanti dei recettori dell'istamina. Questi ultimi sono meno efficaci dei moderni inibitori della pompa protonica. Pertanto, il più delle volte nel trattamento di condizioni iperacide, ulcere ed erosione, viene data loro la preferenza. Esempi di farmaci sono: "Omeprazolo", "Esomeprazolo", "Pantoprazolo", "Lanzoprazolo". Sono ben tollerati, hanno una quantità minima di effetti collaterali clinicamente significativi.

Farmaci antiacidi

Valutando le caratteristiche farmacodinamiche e farmacocinetiche degli antiacidi, è possibile trarre una conclusione ovvia circa i possibili usi dei preparati antiacidi. Ovviamente, i loro effetti non sono sufficienti per la monoterapia di ulcere, gastropatia erosiva, GERD. Pertanto, solo per gli antiacidi non assorbibili ci sono solo alcune aree di uso clinico:

• sintomatico trattamento di bruciore di stomaco ;
• Terapia con GERD come parte di un trattamento complesso;
• terapia della gastropatia erosiva insieme agli inibitori dei canali H +;
• trattamento di ulcere gastriche e (o) ulcera duodenale come parte della terapia di associazione.

  

Tutti i farmaci antiacidi (i nomi sopra elencati) vengono utilizzati principalmente a stomaco vuoto, ovvero 1 ora prima dei pasti o 2 ore dopo l'ultimo pasto. Devono essere assunti 4-6 volte al giorno a causa del breve effetto acido-soppressore. Gli inibitori della pompa H + o i recettori H2-istamina sono usati 1 volta al giorno. A condizione che gli antiacidi interferiscano con l'assorbimento di altri farmaci più attivi, non dovrebbero essere utilizzati prima di assumere inibitori della pompa protonica.

Gli antiacidi interferiscono anche con l'assorbimento degli antibiotici, possono legarli e ridurre la loro attività antibatterica nel trattamento dell'infezione da Helicobacter pylori. Nel caso dell'uso di altri farmaci, ci si dovrebbe aspettare che durante l'assunzione di antiacidi non assorbibili, il riassorbimento di altri farmaci sia disturbato. Il loro valore terapeutico scende in modo significativo. Pertanto, molti medici raccomandano di non prescrivere antiacidi se il livello di concentrazione plasmatica di altri farmaci è di fondamentale importanza.